何首烏性微溫、味甘，歸心、肝、腎經，具補肝益腎、養血養精的功效，用於治療血虛頭暈、肝腎陰虛、須發早白、腰膝酸軟、筋骨酸痛、夢遺滑精、肢體麻木、失眠、崩漏帶下、久痢等症。
未經加工炮制的首烏為生首烏，性寒、味苦，歸肝、腎、大腸經，有潤腸通便、解毒、截瘧的功效，多用於大便秘結、痔瘡、癰腫等症狀，但毒性大。
現代藥理研究表明，首烏對實驗性家兔血清膽固醇的增高有抑制作用，能減少腸道對膽固醇的吸收;首烏對人型結核桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用;對離體蛙心有強心作用，尤其對疲勞的心髒，其強心作用更為顯著;首烏煎劑對血糖有先升後降的作用;首烏還有纖維蛋白溶解活性，可使動脈粥樣硬化患者減少血栓或微血栓的形成。
首烏含卵磷脂相當高，而卵磷脂是腦髓的主要成分，也是血細胞的原料之一，可促進血細胞的生成，還有抗氧化作用，增加機體免疫功能等。
由於何首烏具有以上功能，深受人們的推崇，到過山區景點的人都會見過在景區買“何首烏”攤位。年輕人用來治療脫發，白發；中老年人用於治療腰膝酸軟，失眠、便秘，降血脂、治療脂肪肝等。
俗話說，是藥三分毒，我們既要了解何首烏的藥效功能，也要警惕其副作用。近年來，常見的服用何首烏引起肝損傷的報道。這種由藥物引起的急性藥物肝損傷，如不及時治療，有的發展為重症肝炎，甚至危及生命。
何首烏有毒成分主要為大黃酸、大黃素等蔥釀類衍生物。引起肝損傷的機理尚不明確，目前臨床上所報道的何首烏引起肝損害主要緣於以下原因：
（1） 何首烏在機體代謝過程中，產生了某種肝損傷的毒性物質，可引起肝細胞脂質過氧化反應致肝細胞壞死；
（2）用藥劑量過大。為追求顯效速效而用藥劑量過大或長期服用何首烏是引起肝髒損害的主要原因之一 。
（3） 體質因素。患者的特異性體質是出現中藥不 良反應的原因之一 特異性體質是指出現毒副反應與藥品質量及劑量無關,他們在正常劑量或者小於正常劑量時即可發生嚴重的毒副作用。有家族其他成員出現類似情況,經診斷為何首烏所致急性肝損傷伴遺傳缺陷病,發病原因可能與遺傳肝代謝酶缺陷有關。
可見,除合理用藥外,臨床上還應注意少數特異體質的患者對某些傳統認為無毒性的中藥發生毒副作用的可能性,這樣才能盡量避免中藥的毒副作用。
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