目前臨床上常用的化療藥物有：5-氟脲嘧啶、絲裂霉素、喃氟啶、阿霉素、順氯氨鉑等，均有一定療效。
肝癌的化療有多種給藥方法，茲介紹如下：
(1)全身化療：常用5-氟脲嘧啶(250～500ｍｇ隔日用，靜脈注射，7500ｍｇ為一療程)、絲裂霉素等，效果較差。
(2)口服給藥：常用喃氟啶02～04ｇ，每日3次。
(3)肛門給藥：是最近的一條給藥途徑，利用栓劑通過肛門從門靜脈作用於腫瘤，常用喃氟啶栓劑。
(4)肝動脈內給藥：肝動脈內化療有兩種途徑。一種是經手術插管至患側肝動脈(通常合並肝動脈結扎)，將化療汞置於腹壁皮下，此法可每天或隔天給藥。二是經皮穿刺股動脈插管至肝動脈，一次性較大劑量給藥，反復使用。療效比前者好，所用藥物目前傾向於順氯氨鉑(每天10～20ｍｇ，7～10天為一療程，休息10日可重復，總量不超過500ｍｇ)。其次選用5-氟脲嘧啶(每天500ｍｇ，共5～10ｇ)。其他還可選用絲裂霉素、阿霉素、甲氨喋呤。
(5)門靜脈插管化療：多是經皮穿刺門靜脈分支插管，給藥方法同經皮穿刺肝動脈插管化療合並栓塞。此法與肝動脈結扎聯合使用可使療效明顯提高。
注意：化療藥物在殺傷腫瘤細胞的同時，對身體的正常細胞也有一定的損傷和毒性作用。主要有：消化道反應，如惡心、嘔吐、食欲不振等；骨髓造血功能抑制，如白細胞、血小板減少，甚至引起嚴重感染、出血等；注射局部組織的刺激等。因此，在化療期間應經常作血液檢查，白細胞或血小板明顯減少時化療藥應減 量或停用，並可同時使用一些升白細胞藥物，如肝醇、利血生、粒細胞集落刺激因子等。對極度嘔吐者可應用胃復安等止吐藥對症處理，若嚴重嘔吐應及時停用化療藥物。
