阿糖腺苷(adenine arabinosid, ara-a )及其單磷酸化合物均屬嘌呤核苷,有較強的抗病毒的能力,已證明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的脫氧核糖核酸聚合酶活性,使病毒的脫氧核糖核酸無法合成。該藥抗病毒脫氧核糖核酸的聚合酶的作用大於對人體細胞脫氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治療濃度時能優先抑制脫氧核糖核酸合成,而對人體細胞毒性相對較低。阿糖腺苷抑制乙肝病毒脫氧核糖核酸聚合酶的水平快而明顯,比干擾素好,但抑制作用時間短暫,停藥後要反跳,因此,在對抗乙肝病毒的持續復制方面又次於干擾素。阿糖腺苷水融性低,臨床應用時必須稀釋至每毫升1.7毫克以下才能點滴。靜注該藥30分鐘,血內濃度達高峰,但停止滴注後,血漿藥物濃度很快下降,在15-20分鐘後即檢測不到。改用單磷酸化
合物制劑(ara-amp)後的溶解度為阿糖腺苷的100-400倍,可作肌內注射和靜脈滴注。肌內注射後3小時血濃度才達峰值。
阿糖腺苷的用法,每日10毫克-15毫克/公斤體重,稀釋在1000毫升5%-10%的葡萄糖液內,12小時內緩慢靜滴,療程10-30日;也有將劑量減為每日5毫克-10毫克/公斤體重,認為療效相仿。
阿糖腺苷單磷酸化合物(ara-amp)每日10毫克/公斤體重,6日後減半量,靜脈滴注或分兩次肌內注射,療程同上,也可延長到8周。
治療後對乙型肝炎的e 抗原陰性轉成乙肝e抗體陽性的血清轉達換率在5%-45%之間。大劑量應用可有發熱、惡心、嘔吐、血小板減少、下肢肌肉強直的綜合症等不良反應。停藥後,慢性乙型肝炎常易復發。為提高療效,防止肝功反跳,有人主張與免疫調節劑聯合應用,如同時每兩周注射一次乙肝疫苗或同時注射胸腺肽制劑隔日一次,常可減少復發率。