熊去氧膽酸(UDCA)是一種親水膽酸,存在於正常人膽汁中,占人體總膽酸的3%,可松弛膽總管括約肌,促進肝髒糖原蓄積,保肝解毒,自1989年應用於原發性膽汁性肝硬化和原發性硬化性膽管炎的治療,是FDA批准治療原發性膽汁性肝硬化的惟一藥物。
最近,德國慕尼黑大學研究認為,口服UDCA後,藥物通過溶解限制性被動非離子擴散方式被吸收,大部分被小腸吸收,少量在結腸吸收,經門靜脈進入肝髒,首過清除率約為50%,主要與甘氨酸結合,主動分泌入膽汁。
結合型UDCA在回腸端吸收與內源性膽酸競爭主動轉運吸收入肝腸循環。研究表明,UDCA治療膽汁淤積性肝病的機制主要為:保護膽管細胞免受疏水性膽酸的細胞毒損傷;刺激肝膽汁分泌;防止膽酸引起肝細胞死亡。
臨床觀察,UDCA治療膽汁淤積性肝病的劑量為(13~15)毫克/千克/天,可改善血清肝髒生化指標,延緩肝髒纖維化進程,延長移植前生存時間。治療原發性硬化性膽管炎的劑量為(13~20)毫克/千克/天,可改善血清肝髒生化指標和預後指標,能否影響疾病發展有待研究探討。
近年臨床還應用UDCA的抗膽汁淤積作用,用於治療肝髒囊性纖維化、孕婦肝內膽汁淤積、進展性家族性肝內膽汁淤積及藥物和胃腸外營養支持所致的膽汁淤積。