在藥物使用過程中，因藥物本身或/及其代謝產物或由於特殊體質對藥物的超敏感性或耐受性降低所導致的肝髒損傷稱為藥物性肝損傷，亦稱藥物性肝病，臨床上可表現為各種急慢性肝病，輕者停藥後可自行恢復，重者可能危及生命、需積極治療、搶救。
藥物性肝損傷的形成
①藥物及其中間代謝產物對肝髒的直接毒性作用，這類藥肝可以預知;
②機體對藥物的過敏反應或對藥物特異質反應(idiosyncracy)生成的中間代謝產物的過敏反應。是機體對藥物及代謝產物或對藥物及代謝產物與肝內大分子共價結合的復合物產生的免疫反應。
導致肝損傷的常用藥物
藥物性肝炎的發病機制可通過改變肝細胞膜的物理特性(粘滯度)和化學特性(膽固醇/磷脂化)，抑制細胞膜上的k+，na+-atp酶、干擾肝細胞的攝取過程、破壞細胞骨架功能、在膽汁中形成不可溶性的復合物等途徑直接導致肝損傷，也可選擇性破壞細胞成分，與關鍵分子共價結合，干擾特殊代謝途徑或結構過程，間接地引起肝損傷。
藥物性肝損傷的臨床症狀
臨床症狀可有肝區不適，腹脹，食欲減退，惡心，乏力等，實驗室檢查，早常見的為血清轉氨酶增高，亦可發生黃疸，血膽紅素增高，其他尚有血鹼性磷酸酶，谷氨酰轉肽酶增高。藥物性肝炎的臨床表現很像急性病毒性肝炎，如果不注意病人用藥情況，誤診為病毒性肝炎住入隔離病房者屢見不鮮。
由此可見，病人在服用藥期間應密切觀察，一旦出現上述肝炎征候，應考慮藥物性肝炎的可能。如服用對肝有損傷作用的藥物時，服藥期間務必注意兩點：(1)用藥劑量不宜過大，必須嚴格遵守醫囑，不要道聽途說自行買藥服用。(2)注意觀察不良反應，如需長期使用，還應用定期隨訪肝功能試驗，以便及早發現肝損。早期發現肝損害，及時停用有關藥物，極大多數病人可恢復，只有很少的藥物性肝炎，可演變為慢性肝炎。
藥物性肝損傷的治療
一旦確診為藥物性肝炎，應該立即停用與肝損害有關的或可疑的藥物，並注意觀察患者在幾天內病情是否得以改善，但也有一些患者在停藥後幾周內病情仍會繼續加重，並需要數月的時間才能。
患者應臥床休息，減少活動，給予足夠的熱量與蛋白質、維生素類，飲食不佳者靜脈輸注葡萄糖，加速藥物的排洩。同時采用保肝、降酶治療並根據引起肝髒中毒的具體藥物種類，應用對症的解毒藥物，如異煙肼引起的藥物肝炎，可用大劑量的維生素B6靜脈點滴。對於過敏體質、黃疸較深者，可以使用腎上腺皮質激素，待病情改善後，逐漸減量
