抗炎類中草藥(水飛薊賓、復方甘草酸苷)
1、水飛薊賓
抗氧化:清除氧自由基,增強生理性抗氧化物質活性,減輕有毒物質引起的過氧化物及肝細胞損害;
抗炎症反應:抑制由酶介導產生的炎症介質(LTB4、PGE2等)
對肝細胞膜的保護作用:抗脂質過氧化反應
促進肝細胞的修復和再生:與雌二醇受體結合並激活,增強肝細胞核內RNA聚合酶Ⅰ的活性,促進酶及結構蛋白等的合成,並間接促進細胞DNA的合成。
雙重抗肝纖維化作用:抗氧化和直接抑制各種細胞因子對HSC的激活實現抗纖維化作用。既可逆轉肝纖維化,又可延緩肝硬化的進程
適應症:(1)各種類型的急性或慢性肝炎;(2)肝硬化早期治療;(3)酒精性肝損傷;(4)脂肪肝。
規格:50mg
用法用量:每次100-200mg,每日三次。
不良反應:主要表現為輕微的胃腸道症狀(惡心、呃逆)和胸悶等
本藥毒性很小,不良反應少而輕微,為傳統保肝藥物,慢性肝炎患者在抗病毒無適應症或不願抗病毒時可選用本藥,以改善肝功能。
水飛薊素研究進展:
1)降血脂作用:亞油酸、亞麻酸,屬多不飽和脂肪酸,能促使腸道中膽固醇的氧化,能降低血脂,防止動脈粥樣硬化,可以顯著降低外源性高脂血症的膽固醇和甘油三酯,還有降低血漿膽固醇和治療高血壓的作用。
2)抗氧化延緩衰老作用:水飛薊素能通過消除氧自由基、抑制脂質過氧化及5-脂氧酶活性來降低被損傷腦組織中丙二醛(MDA)及白三烯含量,升高超氧化歧化酶(SOD)含量。
3)防止糖尿病作用:SM抑制肝勻漿中MDA和AGE生成作用,即增強脂質過氧化物清除和防止AGE形成能力,故SM可用於預防糖尿病並發症。
4)保護心肌作用:可以減輕缺氧、缺糖的心肌細胞的損傷,並可部分對抗異丙腎上腺素加重缺氧、缺糖心肌細胞的損傷作用。顯著降低結扎後的心肌梗死范圍並可預防再灌注心律失常的發生。
5)抗血小板聚集作用:給大鼠靜脈注射水飛薊素80mg/kg和水飛薊賓60mg/kg,於給藥前後1小時測定血小板粘附率,兩者使大鼠血小板的最大聚集率分別降低63%和68%,並能明顯降低血小板粘附率。
6)抗腫瘤作用:各種活性氧能氧化鳥嘌呤形成8-羟基鳥嘌呤,造成DNA損傷,進而引起腫瘤,應用抗氧化劑,特別是自由基清除劑可以防止這一過程的發生。水飛薊素作為一個有效的抗自由基物質也顯示了預防和治療惡性腫瘤的作用。
2、復方甘草酸苷膠囊:本品為復方制劑,每粒含:甘草酸苷25mg、甘氨酸25mg、DL-蛋氨酸25mg。
適應症:治療慢性肝病,改善肝功能異常。可用於治療濕疹、皮膚炎、斑禿。
用法用量:成人通常1次2-3粒,小兒1次1粒,1日3次,飯後口服。可依年齡、症狀適當增減。
不良反應:假性醛固酮症(低血鉀症、血壓上升、水鈉潴留等):β-甘草酸在化學結構上與腎上腺皮質激素相似,對肝的類固醇激素代謝(Δ5-β-還原酶)具有強親和力,抑制可的松和醛固酮在體內的滅活,減緩類固醇的代謝速度,發揮固醇樣作用。
禁忌:1)醛固酮症患者,肌病患者,低血鉀症患者(可加重低血鉀症和高血壓症)。2)有血氨升高傾向的末期肝硬化患者(該制劑中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑制尿素合成,而使對氨的處理能力低下)。
甘草類使用注意事項:1)肝功能好轉後應逐漸減量;合並高血壓的患者應慎用(可引起低血鉀、可出現頭痛、頭暈、胸悶、心悸、及血壓升高,其他:納差、惡心、嘔吐、腹脹、皮膚瘙癢、荨麻疹、口干、水鈉潴留導致浮腫);2)該藥適用於慢性病毒性肝炎(中至重度)患者,可顯著改善症狀和肝功能。
復方甘草酸苷研究進展:
抗炎症作用:1)阻止攻膜復合物(MAC)的形成,進而抑制細胞溶解。2)GL及其相關化合物能有效減少炎症趨化因子的合成,進而產生抗炎作用。3)甘草酸昔的多不飽和磷酸卵磷醋直接影響紅細胞膜的磷酷,對生物膜進行非特異性修復
抗病毒作用:有包膜病毒進人宿主細胞需要一種廣泛融合孔機制,包括有融合活性的蛋白聚集、細胞膜及病毒包膜液化。研究顯示,GL能降低胞膜流動性而抑制HIV的感染。GL也能抑制細胞融合所誘導的HW一1和人T細胞白血病病毒(HTLv一l)的感染。
免疫調節作用:IL一12是一種源於單核/巨噬細胞細胞因子,在輔助T細胞(Thl)介導的免疫應答中起著至關重要的作用。研究表明,GL對腹膜巨噬細胞脂多糖(LPS)介導的IL一12醉0和IL一12p70蛋白合成顯示出劑量依賴性激發效應。這一效應在腹膜內給予GL12小時出現。
抗腫瘤作用:1986年有文獻報道GL及其衍生物具有抑制鼠類腫瘤生長的作用。